Perbandingan Afinitas Kurkumin-Enol dan Kurkumin-Keto terhadap COX-2

Comparisons of Affinity between Curcumin-Enol and Curcumin-Keto Towards COX-2 Receptor

Abstract

Kurkumin selain dikenal memiliki aktivitas sebagai hepatoprotektor juga diketahui memiliki aktivitas sebagai analgetik. Aktivitas analgetik kurkumin dihubungkan dengan potensi sebagai inhibitor jalur metabolisme asam arakidonat. Salah satu komponen penting pada jalur asam arakidonat adalah enzim siklooksigenase (COX), dimana inhibisi pada COX-2 diketahui memiliki efek lebih signifikan terhadap aktivitas analgetik suatu senyawa. Kurkumin merupakan rasemat dengan dua bentuk aktif yaitu bentuk –enol dan –keto. Penelitian ini bertujuan untuk membandingkan afinitas masing-masing bentuk aktif kurkumin terhadap COX-2. Metode yang digunakan adalah docking dengan kurkumin-keto memberikan energi bebas ikatan paling negatif dan konstanta inhibisi paling kecil, secara berturut-turut yaitu -8,45 kcal/mol dan 642,19 nM. Bentuk –keto pada kurkumin memberikan afinitas hampir 2 kali lipat lebih tinggi dibandingkan bentuk –enol pada kurkumin. Hasil tersebut memberikan prediksi bahwa untuk meningkatkan aktivitas analgetik kurkumin sebagai inhibitor COX-2 dapat dilakukan dengan meningkatkan perbandingan bentuk –keto dari kurkumin.